Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович (книги бесплатно полные версии txt) 📗
крови должно производиться не реже одного раза в 5 дней, а при умень-
шении количества лейкоцитов до 50000-40 000 в 1 мм^-каждые 2 дня; в период клинической и гематологической ремиссии - не реже 2 раз
в месяц.
При выраженной анемии показано переливание крови или эритроцитной
массы, при угнетении лейкопоэза - стимуляторы лейколоэза, переливание
стимулирующих количеств крови, лейкоцитной массы; назначают аскорби-
новую кислоту, витамин Р и др.
При лечении миелосаном могут иметь место сосудистая дистония, временная аменорея, пигментация кожи, угнетение половой функции
у мужчин.
Препарат противопоказан при острых и подострых лейкозах, п)1и
обострении хронического миелолейкоза, если он протекает по типу острого
лейкоза, при алейкемических и сублейкемических формах хронического
лейкоза; при выраженной тромбоцитопении.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг).
Хранение: список А. В защищенном от света месте,
2. МИЕЛОБРОМОЛ (Myeiobromollim).
1,6-Дибром-1,6-дидезокси-0-маннит;
Вг Н Н Н^С-С- с - он он он -с- ^ ОН Вг -С-СИ, Н
Синонимы: Dibrommannit, Dibromomannitol.
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. В водных
растворах постепенно гидролизуется.
Подобно миелосану, оказывает тормозящее влияние на миелоидную
ткань и является специфическим средством для лечения хронической
миелоидной лейкемии. По механизму действия миелобромол отличается
от миелосана: он эффективен при устойчивости к миелосану. Миелобромол
оказывает эффект в ранних и поздних стадиях хронической миелоидной
лейкемии, а также при истинной полицитемии.
Назначают внутрь. В яачале курса обычно дают по 0,25 г в сутки (на
больного весом 50 кг). Эту дозу принимают до начала ремиссии (обычно
в течение 3-6 недель). При уменьшении количества лейкоцитов до суб-
. лейкемичёских цифр или при быстром уменьшении числа лейкоцитов
снижают суточную дозу до 0,125 г-и назначают препарат ежедневно или
через день. Если число лейкоцитов становится меньше 20 000 в 1 мм^
переходят на поддерживающую терапию, назначая по 0,125-0,25 г
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИЙ
503
1-3 раза в неделю, а иногда 1 раз в 10 дней (в зависимости от количе-
ства лейкоцитов и тромбоцитов).
В процессе лечения необходимы тщательное наблюдение за общим
состоянием больного и контроль за картиной крови.
В случае увеличения содержания лейкоцитов и ухудшения общего
состояния больного показано применение первоначальной дозы (0,25 г) до новой ремиссии. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от
гематологических показателей.
Миелобромол обычно хорошо переносится. Иногда наблюдаются
расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения.
При числе тромбоцитов ниже 100 000 в 1 мм^ крови назначают гемо-
трансфузии.
В начале курса лечения миелобромолом анализы крови производят
3 раза в неделю.
Препарат противопоказан при геморрагическом диатезе. Нельзя на-
значать миелобромол одновременно с другими аналогичными препаратами
и сочетать с лучевой терапией.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
Хранение: список А. В сухом прохладном месте.
Поступает из Венгерской Народной Республики.,
Г. АНТИМЕТАБОЛИТЫ
1. МБРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum).
6-Меркаптопурйн:
SH Н
J.
А^ ^
N II N
NHa Н
U/
6-Меркаптопурин
^
/
N
ОН Н
N
^
^^ V^N
UL^
Гипоксантин
Синонимы: Леупурин (В), Ismipur, Leupurin, Mercaleukin (Г), Mercapurene, Mercapurin, Mycaptine, Purinethol.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и
спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей.
Применяют при лечении острого (подострого) лейкоза, а также при
обострениях хронического миелолейкоза, протекающего по типу острого
лейкоза.
Антилейкемическая активность 6-меркаптопурина связана с его биоло-
гической ролью в качестве антиметаболита пуринов. По строению 6-мер-
каптопурин близок к аденину (6-аминопурину) и гипоксантину (6-окси-
пурину). Являясь структурным аналогом этих соединений, 6-меркаптопурин
активно вмешивается в пуриновый обмен и вызывает нарушение синтеза
нуклеиновых кислот. Особенно выражено это действие в некоторых опу-
холевых клетках и незрелых лейкоцитах.
Назначают меркаптопурин внутрь. В первые 3-4 недели дают еже-
дневно из расчета 0,002-0,0025 г (2-2,5 мг) на 1 кг веса больного.
Суточную дозу дают сразу или в 2-3 приема. Клиническая ремиссия на-
ступает часто через 1-2 недели и выражается в улучшении общего
состояния, нормализации температуры, уменьшении размера печени и се-
лезенки, периферических лимфатических узлов. В периферической крови
происходит быстрое уменьшение количества незрелых клеток. Если через
4 недели после начала лечения клинического эффекта не наступит и
504 СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИИ
отсутствуют побочные явления, дозу постепенно увеличивают до 5 мг на
1 нг веса в сутки (ноне более!).
Лечение проводят под тщательным клиническим и гематологическим
контролем. При первых признаках выраженного снижения количества
лейкоцитов в периферической крови лечение прерывают на 2-3 дня. Если
количество лейкоцитов больше не снижается, продолжают прием препарата.
При необходимости назначают меркаптопурин в сочетании с глюкокор-
тикостероидами, антибиотиками, переливанием эритроцитной массы, приемом аскорбиновой кислоты.
В комплексе с антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат), кор-
тикостероидами и винкристином (см. стр. 514) меркаптопурин используют
при лечении острого лейкоза.
Имеются указания об эффективности, меркаптопурина при лечении
больных псориазом ‘. Применяют также в качестве иммунодепрессивного
препарата “.
Меркаптопурин обычно хорошо переносится, но могут возникнуть
лейкопения, тромбоцитопения, диспепсия, рвота, понос. При лейкопении
делают перерыв в лечении, при других осложнениях прекращают прием
препарата. С осторожностью следует применять препарат при заболева-
ниях печени и почек. ,.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.
2. МЕТОТРЕКСАТ (Methotrexatum).
4-Амино-№Ї-метилптероидглютаминовая кислота
но-М^-метилфолйевая кислота):
(или дезокси-4-ами-
NHa
A^v
Н^АМ/М^
СНз
-CH2-N-^’
У-С-NH-CH-C^
^ 1 ОН
СНг
1 //О
CH,-cf
он
~гл л
Синонимы: Amethopterin, Methopterine, Methylaminopterinum.
Является структурным аналогом и антагонистом фолиевой кислоты
(см. стр. 20). Под влиянием метотрексата тормозится активность фер-
