Женское здоровье. Большая медицинская энциклопедия - Коллектив авторов (электронные книги бесплатно txt) 📗
Гормональные контрацептивы – это фактически синтетические стероиды. Уже применяется много разновидностей гормональных контрацептивов: оральные комбинированные (пилюли, таблетки); инъекционные комбинированные; оральные и инъекционные только прогестагенные; подкожные имплантаты; влагалищные, внутриматочные и чрескожные системы и средства; посткоитальная контрацепция.
Гормональная оральная контрацепция
Контрацепция с помощью комбинированных средств в настоящее время является одним из самых распространенных средств. Предохранение от нежелательной беременности происходит благодаря действию синтетических эстрогенных и гестагенных соединений, которые входят в состав комбинированных оральных контрацептивов. Первые препараты были синтезированы в конце 1950-г гг. (эновид – «таблетки Пинкуса») и начале 1960-х гг. (ановлар). Эновид содержал 150 мг местранола и 10 мг норэтинодрела, а уже ановлар – 50 мг этинил-эстрадиола и 4 мг норэтистерона ацетата. Дальнейшее совершенствование оральных контрацептивных средств шло путем последовательного уменьшения дозы гормональных компонентов, синтеза новых активных веществ со снижением побочных эффектов, а также разработки новых схем приема. Основные побочные эффекты, возникающие при приеме комбинированных оральных контрацептивов, связаны с эстрогенным компонентом этих средств. В настоящее время большинство комбинированных оральных контрацептивов содержат 30–35 мкг этинилэстрадиола или 50 мкг местранола. Комбинированные оральные контрацептивы, которые содержат эстрогенов менее 50 мкг, обязательно содержат этинилэстрадиол. Большинство современных оральных контрацептивов имеют эстрогенный компонент в виде этинилэстрадиола или местранола (35 мкг этинилэстрадиола соответствует 50 мкг местранола). Из гестагенных компонентов в основном используется левоноргестрел (0,15 – 0,25 мг) или норэтиндрон (1,0–5,0 мг), например «Силест».
...
Таблетки с низким содержанием эстрогенного компонента нередко могут обусловливать появление кровянистых маточных выделений, что в некоторых ситуациях требует введения оральных контрацептивов с более высоким содержанием эстрогенов.
Начинать использование оральных контрацептивов рекомендуется с препаратов с низким содержанием эстрогенов. Поэтому в настоящее время используются еще оральные контрацептивы с содержанием эстрогенов до 30 мкг, от 30 до 50 мкг и от 50 до 100 мкг. Подобные колебания отмечаются в количестве гестагенного компонента. Совершенствование комбинированных оральных контрацептивов привело к созданию двух– и трехфазных препаратов, в которых соотношения эстрогенных и гестагенных компонентов варьируют с целью имитации изменения соотношений между эстрогенами и гестагенами в организме женщины по фазам менструального цикла. С этих позиций двух– и трехфазные комбинированные оральные контрацептивы считаются наиболее совершенными (антеовин, три-регол).
Что касается разработок по совершенствованию эстрогенных и гестагенных компонентов, входящих в оральные контрацептивы, то можно отметить следующее: ранее использовались прогестагены – производные прогестерона (медроксипрогестерона ацетат, мегестрола ацетат, хлормодинона ацетат, дегидрогестерон) и прогестагены – производные тестостерона – норстероиды (норэтистерон-норэтиндрон, линестренол, норэтистерона ацетат, этинодиола диацетат, норгестрел, норэтинодрел); в последние годы чаще из прогестинов применяются левоноргестрел и норэтиндрон, а из эстрогенов – этинил-эстрадиол и местранол.
Распространенность комбинированных оральных контрацептивов
Характеризуя распространенность комбинированных оральных контрацептивов в мире, важно отметить следующие моменты. Во многих странах (таких, как Голландия, Австралия, Германия, Дания, Англия, Канада, США) наибольшее количество женщин (9—30 %) пользовались комбинированными оральными контрацептивами в середине 1970-х гг., а уже к концу 1970-х гг. отмечено значительное их снижение (10–25 %), причем наименьшее число пользователей всегда было в США (9—15 %) и наибольшее – в Голландии (27–40 %). До настоящего времени в ряде стран (США, Англии) комбинированные оральные контрацептивы отпускаются только по рецептам, в Индонезии же снабжение контрацептивами подростков до 17 лет считается преступлением, а в Японии долго не одобрялось применение комбинированных оральных контрацептивов для профилактики беременности (Р. А. Хэтчер с соавторами, 1994 г.). В большинстве стран мира наиболее часто используются комбинированные оральные контрацептивы 1–2 видов, что является наиболее удобным для проведения исследований.
Показания для использования комбинированных оральных контрацептивов
Они весьма многочисленны. Ими могут пользоваться все желающие женщины репродуктивного возраста, которые не имеют противопоказаний. Применение комбинированных оральных контрацептивов не следует рекомендовать девушкам до 18-летнего возраста, т. е. до становления и стабильного функционирования системы регуляции репродуктивной функции (ЦНС – гипоталамус – гипофиз – яичники и другие периферические эндокринные железы), учитывая существенное влияние препаратов на эндокринную систему организма. Необходимо помнить, что после 35-летнего возраста у женщин существенно возрастает риск побочных нежелательных эффектов. При выборе метода контрацепции и варианта комбинированных оральных контрацептивов необходимо руководствоваться данными об их многостороннем влиянии на организм женщины. Показано применение комбинированных оральных контрацептивов при различных эндокринных заболеваниях у женщин.
При 28-дневном менструальном цикле методика применения комбинированных оральных контрацептивов традиционна: по 1 таблетке в день, начиная с 5-го дня, в течение 21 дня, т. е. последняя таблетка принимается за 2 дня до начала менструации. Данная методика применения комбинированных оральных контрацептивов может использоваться при регулярных менструальных циклах различной продолжительности (норма от 20 до 36 дней). Существует другая методика приема комбинированных оральных контрацептивов, по которой с 5-го дня менструального цикла и заканчивая за 2 дня до начала менструации, т. е. при 30-дневном цикле продолжительность приема таблеток будет 23 дня, а при 24-дневном – 17 дней.
Контрацептивный эффект комбинированных оральных контрацептивов
Он объясняется совокупностью многозвеньевого действия как эстрогенных, так и гестагенных компонентов. Эстрогенные соединения в комбинированных оральных контрацептивах способствуют блокаде созревания яйцеклетки и овуляции за счет торможения биосинтеза гонадотропных (фолликулостимулирующий гормон и лютеинизирующий гормон) гормонов гипофиза с исключением овуляторного пика лютеинизирующего гормона, необходимого для овуляции. Кроме этого, эстрогены изменяют цикличность модификации эндометрия, убыстряют транспорт яйцеклетки при ее созревании и приводят к расплавлению желтого тела. Гестагенный компонент комбинированных оральных контрацептивов существенно уплотняет слизь цервикального канала, что препятствует трансцервикальному прохождению сперматозоидов, ингибирует процесс оплодотворения путем угнетения ферментной активности, изменяет секреторную фазу эндометрия и также тормозит процесс овуляции в связи с угнетением гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы и блокадой выброса гонадотропинов в периовуляторный период.
Комбинированные оральные контрацептивы имеют довольно многосторонние внеконтрацептивные эффекты. Их можно разделить на благоприятные и неблагоприятные, субъективные и объективные. Необходимо помнить, что большинство исследований посвящено оценке контрацептивных эффектов, и лишь очень небольшое количество ученых изучают результаты фармакодинамических влияний комбинированных оральных контрацептивов на органы и системы организма, метаболические процессы, особенно иммунную систему, и выполнение генеративной функции в последующем с учетом длительности применения комбинированных оральных контрацептивов и их вариантов.
