Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович (книги бесплатно полные версии txt) 📗
боль в костях, длящуюся до 2-3 недель.
Местного раздражающего действия циклофосфан не оказывает, однако
при внутриплевральном введении препарата может повыситься темпера-
тура (на 2-3-й день), появиться кашель и боль в грудной клетке.
Циклофосфан противопоказан при анемии, кахексии, тяжелых заболе-
ваниях печени и почек, в терминальных стадиях заболеваний.
Формы выпуска; в запаянных ампулах по 0,2 г препарата и в таблет-
ках, покрытых оболочкой, по 0,05 г.
Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением; , 0,2 г растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций.
Хранение; список А. В сухом защищенном от света месте при темпе-
ратуре не выше 10Ї.
9. СПИРАЗИДИН (Spirazidinum).
1^,М”’-Ди- (р-хлорэтил) -М’,М^-диспиротрипиперазиния дихлорид: г ‘-^-^-
N N К
-/. ______/ _____/ J
Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде.
Спиразидин содержит две хлорэтильные группы, соединенные с ато-
мами азота. Он отличается, однако, по строению от бис-(13-хлорэтил)амн-
CiCH^-CHa-I^
N-CH^-CHsCI 2С1-
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИЙ 491
нов, так как хлорэтильные группы присоединены к двум атомам азота, 1 являющимся частью сложной гетероциклической системы. Кроме того, .молекула спиразидина содержит четвертичные атомы азота.
По действию на размножение клеток спиразидин близок к производным
бис-(Р-хлорэтил) амина. Он также является цитостатическим алкилирую-
щим веществом. Его основное отличие состоит в том, что в терапевтиче-
ских дозах он не оказывает выраженного угнетающего действия на крове-
.творение и может в связи с этим применяться при лейкопенических со-
стояииях, а также в сочетании с рентгене- и радиотерапией.
Наряду со специфическим действием спиразидин оказывает противо-
. воспалительный эффект.
Применяют^ главным образом при раке гортани, опухолях носоглотки
(главным образом малодифференцированных, типа ретикулосаркомы и
лимфоэпителиомы); при раке легких, а также при лимфогранулематозе, протекающем со склонностью к лейкопении. Спиразидин можно применять
для продолжения терапии, когда лейкопения возникла в результате пред-
шествующего применения других цитостатических препаратов.
Вводят спиразидин внутривенно.
Растворы готовят непосредственно перед применением, вводя во фла-
кон с препаратом стерильный изотонический раствор натрия хлорида из
расчета 5 мл на 0,01 г (10 мг) спиразидина.
При лечении рака гортани вводят по 0,03 г (при хорошей переноси-
мости до 0,04 г) 1 раз в 3 дня (через 2 дня на 3-й). На курс применяют
0,24-0,36 г (240-360 мг) препарата. Спиразидин может применяться
для предотвращения генерализации опухолевого процесса. Его можно
вводить до операции и спустя 6-12 дней после оперативного вмеша-
тельства. При необходимости можно комбинировать применение спирази-
дина с лучевой терапией.
При злокачественных опухолях носоглотки вводят ежедневно от 10 до
20 мг спиразидина; на курс 250-280 мг (при хорошей переносимости до
400 мг).
При раке легкого в неоперабельных случаях вводят ежедневно по
20 мг, а при хорошей переносимости 40 мг; на курс 200-400 мг. Курсы
можно повторять с промежутками в месяц. Препарат можно применять
до операции (80-200 мг на курс), во время операции (орошение полости
плевры-20 мг препарата в 10 мл изотонического раствора натрия хло-
рида; введение в вену-20 мг; смазывание культи бронха) и после опе-
рации. Всего на курс 200-400 мг.
При лимфогранулематозе назначают по 20 мг через день или ежедневно; на курс - 200 мг.
При наличии эффекта повторяют курсы с интервалами 1-l’/g месяца.
При применении спиразидина возможны осложнения в виде невритов: парестезий, повышения чувствительности кожи к холоду, онемения пальцев
рук и т. п. Эти явления проходят самостоятельно после снижения дозы; при необходимости отменяют препарат. Рекомендуется для предупрежде-
ния и снятия этих явлений применять витамины В), Be, В^.
Препарат обычно не вызывает изменений со стороны крови. Необхо-
димо, однако, систематически проводить гематологические исследования
(один раз в неделю). В случае появления лейкопении и тромбоцитопении
уменьшают дозу, производят переливания крови, (см. Новэмбихин). При
резком угнетении гемопоэза введение препарата временно прекращают.
Форма выпуска: герметически закрытые флаконы, содержащие по 0,03 г
(30 мг) препарата. Растворы готовят ex tempore; при хранении (даже при
низкой температуре) они быстро гидролизуются.
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
Примечание. При неправильном хранении препарата он разла-
гается и при растворении образует мутные растворы. Применение таких
растворов категорически запрещается,
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИЯ
10. ПРОСПИДИН (Prospidinum).
N,^Г”-Биc-(‘v-xлop-p-oкcиllpollил)-N’,N”диclшpoтpипипepaзaния; j~ CHaCI ‘ CHaCI-HC-СНг-N N itr N-ru ru
^ ^
~^
N
“-
2CI- .H^O
N-СНг-CH
^ OH _
Синоним: Prospidii Chlorldum.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде.
Проспидин близок по строению к спиразидину, однако отличается тем, что вместо хлорэтильных групп содержит две хлороксипропильные группы.
Проспидин является цитостатическим веществом ‘. Подобно спирази-
дину, не оказывает выраженного угнетающего действия на кроветворение
и обладает также противовоспалительной активностью. Менее токсичен, чем
спиразидин и реже вызывает побочные эфф.екты (особенно парестезии).
Основными показаниями для применения проспидина являются рак
гортани .и злокачественные новообразования глотки. Более чувствительны
к препарату экзофитно растущие и гистологически малодифференцирован-
ные новообразования. Действию препарата легче поддаются метастазы, чем первичная опухоль. Применяют также проспидин при раке легких, яичников, лимфогранулематозе *. Имеются данные- об эффективности пре-
парата при ангиоретикулезе Капоши *.
Вводят проспидин внутривенно или непосредственно в опухоль.
Препарат выпускают во флаконах по 0,06; 0,1 и 0,2 г. Сухое вещество
растворяют перед применением в изотоническом растворе натрия хлорида
(по 1 мл на каждые 10-20 мг препарата).
Начальная разовая (она же суточная) доза составляет 60-200 мг
(0,06-0,2 г). Ослабленным и истощенным больным (а также при обширных
распадающихся опухолях) вводят, начиная с 60 мг (0,06 г). При хорошей
переносимости дозы увеличивают через 5-6 дней сначала до 90 мг, а затем
(еще через 3-6 дней) до 120-200 мг. Длительность курса лечения в сред-
нем 30 дней. ‘
В случаях рубцевания или склерозирования тканей вокруг опухоли, когда трудно рассчитывать на поступление препарата в достаточной кон-
центрации в ткани новообразования при введении в вену, чередуют внутри- , венные инъекции с местным применением; в первый день вводят проспидин
непосредственно в ткань опухоли, во второй - внутривенно. Дозы при
местном применении такие же, как при введении в вену.
При папилломатозе гортани препарат применяют также местно в виде
30% или 50Ї/о мази “.
Проспидин можно сочетать с лучевой терапией.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях воз-
можны головокружение, парестезии, повышенная чувствительность к хо-
